Cada GRAGEA contiene:

Diclofenaco potásico ....................... 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Tratamiento breve en los siguientes padecimientos agudos:

Dolor, inflamación y edematización postraumática, por ejemplo, debido a esguinces.

Dolor, inflamación y edematización postoperatorio, por ejemplo, debido a una intervención quirúrgica dental u ortopédica.

Padecimientos dolorosos y/o inflamatorios ginecológicos, por ejemplo, dismenorrea primaria o anexitis.

Crisis migrañosas.

Síndromes dolorosos de la columna vertebral.

Reumatismo no articular.

Como tratamiento concomitante en infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis. En concordancia con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente debe ser tratada con el tratamiento básico. La fiebre por sí sola, no es una indicación para su uso.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El diclofenaco es rápida y completamente absorbido de las grageas de diclofenaco potásico. La absorción inicia inmediatamente posterior a su administración y la misma cantidad es absorbida de una dosis equivalente de las grageas gastrorresistentes de diclofenaco sódico. Las concentraciones plasmáticas pico de 3.8 µmol/l se obtienen después de 20 a 60 minutos posterior a la ingesta de una gragea de 50 mg.

Su ingesta junto con los alimentos no tiene influencia en la cantidad de diclofe­naco absorbida, aunque el inicio y la tasa de absorción pueden encontrarse un poco ­demorados.

La cantidad absorbida es lineal al tamaño de la dosis. Ya que la mitad del diclofenaco es metabolizado durante su primer paso por el hígado (efecto de "primer paso"), el área bajo la curva de la concentración (ABC) es aproximadamente la mitad posterior a la administración oral o rectal, comparada con la dosis parenteral equivalente.

El comportamiento farmacocinético no cambia después de su admi­nistración repetida. No ocurre acumulación, siempre y cuando se observen los intervalos de dosificación.

Distribución: 99.7% del diclofenaco se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg.

El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2 a 4 horas después de que los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la sustancia activa, ya son altas en el líquido sinovial que en el plasma y permanecen altos por hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclo­fena­co se lleva a cabo por la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por la hidroxi­lación única y múltiple, además de la metoxilación, ­resultando en varios metabolitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi-, y 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), de los cuales la mayoría son convertidos en conjugados de glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero a una extensión menor que el diclofenaco.

Eliminación: La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor promedio ± DE). La vida media terminal plasmática es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen vidas medias cortas de 1 a 3 ­horas.

Un me­tabolito, 3’ hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tiene una vida me­dia plasmática mucho más larga. Sin embargo, este me­tabolito es virtualmente inactivo.

Alrededor del 60% de la dosis administrada es excretada en la orina como el conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos en conjugados glucurónidos.

Menos del 1% es excretado sin cambio alguno. El resto de la dosis es eliminada como metabolitos a través de la bilis y en las heces.

Características en los pacientes: No se han observado diferencias relevantes en cuanto a la edad con respecto a la absorción, metabolismo o excreción.

En pacientes con insuficiencia renal, no se acumula la sustancia activa sin cambio por la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema de dosis usual.

Con una depuración de creatinina menor a 10 ml/min, los niveles plasmáticos de estado de equilibrio de los metabolitos hidroxi son 4 veces más altos que en los sujetos normales. Sin embargo, los metabolitos son eliminados a través de la bilis.

En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en los pacientes sin enfermedad hepática.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio no esteroideo (AINE).

Mecanismo de acción: CATAFLAM® JUNIOR contiene la sal potásica del diclofenaco, un compuesto no esteroideo con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

Las grageas de CATAFLAM® JUNIOR tienen un inicio de acción rápido que las hacen particularmente adecuadas para el tratamiento del dolor agudo y de padecimientos inflamatorios.

La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrado en varios experimentos, es considerado su principal mecanismo de acción.

Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en causar inflamación, dolor y fiebre.

El diclofenaco potásico in vitro no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en humanos.

Se ha encontrado que CATAFLAM® JUNIOR ejerce un efecto analgésico potente en casos de dolor moderado y severo. En presencia de inflamación, por ejemplo, debido a trau­matismos o posterior a intervenciones quirúrgicas, alivia el dolor espontáneo y el dolor relacionado con el movimiento y disminuye la inflamación y el edema de las heridas.

Estudios clínicos han mostrado que en la dis­menorrea primaria, la sustancia activa es capaz de aliviar el dolor y disminuir la extensión del sangrado. En crisis migrañosas, CATAFLAM® JUNIOR ha mostrado ser efectivo en aliviar la cefalea y en mejorar los síntomas acompañantes de náuseas y vómito.

Úlcera gástrica o intes­tinal.

Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los excipientes. Como otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM® JUNIOR está contraindicado en pacientes en quienes los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico o por otros fármacos con actividad inhibitoria de la prostaglandina-sintetasa.

Advertencias: Pueden ocurrir sangrado gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas previos o sin antecedentes. Estos síntomas generalmente son más serios en pacientes ancianos. En casos raros donde el sangrado gastrointestinal o la ulceración ocurre en pacientes tomando CATAFLAM® JUNIOR, el fármaco debe ser suspendido. Como con otros AINEs, pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafi­lactoides; en casos raros, también pueden ocurrir sin exposición previa al fármaco.

Como con otros AINEs, CATA­FLAM® JUNIOR puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Precauciones: Es importante la vigilancia médica estrecha en pacientes con síntomas indicativos de padecimientos gastrointestinales o antecedentes sugestivos de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn y en pacientes con insuficiencia hepática.

Como con otros AINEs, pueden incrementarse los valores de una a más enzimas hepáticas. Durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM® JUNIOR, está indicado el monitoreo de la función hepática como una medida de precaución. Si persisten o empeoran las pruebas de funcionamiento hepático, si los signos o síntomas clínicos consistentes con enfermedad he­pática se desarrollan, o si otras manifestaciones ocurren (por ejemplo, eosino­filia, rash, etcétera) deberá desconti­nuarse el tratamiento con CATAFLAM® JUNIOR. Puede ocurrir hepatitis sin síntomas prodrómicos.

Se debe tener precaución cuando se usa CATAFLAM® en pacientes con porfiria hepática, ya que CATAFLAM® JUNIOR puede disparar un ataque de la misma.

Debido a la importancia de las prostaglandinas en mantener el flujo sanguíneo renal, se debe tener particular precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, ancianos, pacientes tratados con diuréticos y pacientes con depleción sustanciosa del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo, antes y después de cirugía mayor.

Se recomienda el monitoreo de la función renal como una medida de precaución cuando se utiliza CATAFLAM® JUNIOR en dichos casos.

La descontinuación del tratamiento es normalmente seguido por un retorno al estado del pretratamiento.

El tratamiento con CATAFLAM® JUNIOR en las indicaciones antes mencionadas es generalmente necesario por sólo algunos días.

Pero si, contrario a las recomendaciones para su uso, CATAFLAM® JUNIOR es administrado por un periodo más prolongado, es aconsejable –así como con otros AINEs– realizar biometrías hemáticas periódicas.

Como con otros AINEs, CATAFLAM® JUNIOR puede inhibir la agregación plaquetaria temporalmente. Aquellos pacientes con padecimientos hemostáticos deberán ser monitoreados cuidadosamente.

Se recomienda tener precaución especial con los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja en pacientes ancianos delicados o en aquellos con bajo peso corporal.

Efectos sobre la habilidad de manejar y utilizar maquinaria: Aquellos pacientes que expresen mareo u otras alteraciones del sistema nervioso central, incluyendo alteraciones visuales, no deberán manejar u operar maquinaria.

No se use en el em­barazo, ni en la lactancia.

(Incluyendo efectos indeseables observados con otras presentaciones de CATAFLAM® y diclofenaco só­dico ya sea con el uso a corto o largo plazo).

Los siguientes cálculos de frecuencia fueron utilizados: Frecuente > 10%, ocasional > 1-10%, raro > 0.001-1%, casos aislados < 0.001%.

Tracto gastrointestinal: Ocasional: dolor epigástrico, otros padecimientos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, cólicos abdominales, dispepsia, flatu­lencia, anorexia. Raro: sangrado gastrointestinal (hemate­mesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin sangrado o perforación.

Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, cierres intestinales similares al diafrag­ma, pade­cimientos intestinales inferiores como colitis hemorrágica no específica y exacerbación de la colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central: Ocasional: cefalea, mareo, vértigo. Raro: somnolencia. Casos aislados: alteraciones sensoriales, incluyendo parestesias, alteraciones de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblores, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Órganos de los sentidos: Casos aislados: alteraciones de la vista (visión borrosa, diplopía), disfunción de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel: Ocasional: rash o erupciones de la piel. Raros: urticarias. Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritroder­mia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibili­dad, púrpura, incluyendo púrpura alérgica.

Riñones: Raro: edema. Casos aislados: insuficiencia renal aguda, anormalidades urinarias como hematuria y pro­teinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado: Ocasional: elevación de los valores de la aminotransferasa sérica. Raro: hepatitis con o sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.

Sangre: Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

Hipersensibilidad: Raros: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides incluyendo hipotensión. Casos aislados: vascu­litis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca con­gestiva.

(Incluyendo interacciones observadas con otras formas de dosificación de CATAFLAM® y diclofenaco sódico).

Litio, digoxina: CATAFLAM® JUNIOR puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio o digoxina.

Diuréticos: Como con otros AINEs, CATAFLAM® JUNIOR puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que no eliminan potasio puede estar asociado con niveles aumentados de po­tasio sérico, que por lo tanto requiere monitoreo.

AINEs: La administración concomitante de otros AINEs sistémicos puede aumentar la frecuencia de los eventos colaterales.

Anticoagulantes: Aunque las investigaciones clínicas no parecen indicar que CATAFLAM® JUNIOR afecta la acción de los anticoagulantes, existen reportes aislados de un mayor riesgo de hemorragia en pacientes tomando CATAFLAM® JUNIOR y anticoagulantes concomitantemente. El monitoreo cercano de dichos pacientes es recomendado.

Antidiabéticos: Algunos estudios clínicos han mostrado que CATAFLAM® JUNIOR puede ser administrado junto con agentes antidiabéticos sin afectar su efecto clínico. Sin embargo, se han reportado casos aislados de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos requiriendo de cambios de dosis de los agentes hipoglucemiantes durante el tratamiento con CATAFLAM® JUNIOR.

Metotrexato: Debe ejercerse cuidado especial si los AINEs son administrados en menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotre­xato, ya que las concentraciones sanguíneas de metotrexato pueden aumentar y puede resultar la toxicidad por este medicamento.

Ciclosporina: Los efectos de los AINEs en las prostaglandinas renales pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Antibacterianos de quinolona: Han habido reportes aislados sobre convulsiones que pudieron haber ocurrido debido al uso conco­mitante de quinolonas y AINEs.

Véase Precauciones gene­rales.

El diclofenaco no tuvo influencia alguna sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas), ni en el desarrollo pre, peri y posnatal de las crías. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas y conejos. No pudieron ser demostrados efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo y no se detectó potencial carcinogénico en estudios a largo plazo en ratas y ra­tones.

Oral.

Niños de 8 a 13 años: La dosis diaria inicial recomendada es de 75 mg. Y se administrará normalmente dividida en tres tomas, cada 8 horas (25 mg cada 8 horas).

En el tratamiento de la dismenorrea primaria, la dosis diaria se ajustará de forma individual a cada caso, siendo en general suficiente la administración de 25 mg 2-4 veces al día. Si fuera necesa­rio, la dosis diaria inicial de 50 mg a 100 mg podrá incrementarse en el transcurso de varios ciclos menstruales hasta un máximo de 200 mg/día. El tratamiento se iniciará tras la aparición de los primeros síntomas y su duración dependerá de la sintomato­logía.

Las grageas se ingerirán enteras con un poco de líquido, preferentemente antes de las comidas.

Niños menores de 8 años: No se recomienda la administración de CATAFLAM® JUNIOR Grageas en niños. Para el tratamiento de los niños menores de 8 años, se prescribirán las gotas, suspensión o supositorios de 12.5 mg y 25 mg.

El uso de CATAFLAM® (todas las formas farmacéuticas) en ataques de migraña en niños no ha sido establecido.

El manejo del envenenamiento agudo con AINEs consiste esencialmente de medidas de apoyo y sintomáticas. No hay un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación de diclofenaco.

Las siguientes medidas terapéuticas deberán ser seguidas en casos de sobre­dosificación: Tratamiento de apoyo y sintomático son indicados para complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Medidas específicas como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión no ayudarán a eliminar al AINE debido a su tasa alta unión a las proteínas plasmáticas y el metabolismo extenso.

Caja con 20 grageas de 25 mg.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 8 años.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Chu­rubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 074M84, SSA IV

KEAR-116945/RM2002

BDI: 3/Sep/97 PDI: Agosto/2002